Как применять антибиотик Аугментин и его побочные действия

В борьбе с патогенными микроорганизмами антибиотики уже давно заняли первое место. Узкоспециализированные антибактериальные средства уступают место тем, которые обладают широким спектром активности. Среди таких антибиотик Аугментин.

Сведения о лекарственных основах

Будучи комплексным, имеет в своей основе два активных начала:

• амоксициллин в виде тригидрата;
• клавулановая кислота в виде калиевой соли.

Историческая справка

В середине 70 х годов прошлого века человечество столкнулось с проблемой. Микрофлора мутировала, и приобретала всё более устойчивые формы против антибиотиков пенициллинового ряда.

В процессе мутации бактерии «научились» вырабатывать фермент — бета-лактамазу. Именно он активно разрушал антибиотики, которые вводились в организм для подавления инфекции, делая их малоэффективными.

Необходимо было немедленно искать те вещества, которые инактивируют фермент. Одним из таких веществ была клавулановая кислота. Имея в своём строении бета-лактамное кольцо, она присоединяется к белкам микробной клетке, и образует структуру, которая способствует лизису (растворению) стенок и составляющих частей микроорганизма. Однако учёные-разработчики должны были подтвердить не только эффективность, но и безвредность клавулановой кислоты для организма человека. И через 15 лет клинических исследований было доказано, что это вещество не только инактивирует фермент микроорганизма, и способствует тем самым действию антибиотика-партнёра, но и само является мощным антибактериальным средством.

Клавуланова кислота прекрасно справляется с хламидиями, легионеллами, гонококками, стрептококками, стафилококками. Однако она слаба против энтеробактерий, синегнойной и гемофильной палочки, поэтому и применима в содружестве с амоксициллином.

Британская компания «Beecham» в 1984 году стала обладательницей права на производство препарата «Аугментин». Далее она влилась в корпорацию GlaxoSmithKline, которая и занимается производством высокоэффективного, антибактериального средства.

Фармакологические свойства

Амоксицилин, входящий в состав препарата, проявляя чувствительность к влиянию бета- лактамазы, бережно охраняется клавулиновой кислотой, которая связывает фермент не позволяя ему разрушить основу.

Благодаря своей фармакодинамике, сбалансированный комплекс оказывает бактериостатическое и бактерицидное влияние на:

• Грамположительные аэробы: Bac. anthracis, Corinebacterium, Enter. faecalis, Enter. aureus, коагулазоотрицательные стафилококки включая Strept. eridermidis Strept. agal., Strept. pneomonie, Streptept. viridans;
• Грамположительные анаэробы: Clostr., Peptococcus, Peptostreptococcus;
• Грамотрицательные аэробы: Haemoph. influenza, Bordetella, Вrucella, Esherichia colli, Gard. vaginalis, Helic. pulori, Neis. gonorrhoae, Neis. meningitis, Pasterella mult., Prot. mirabilis, Prot. Vulg., Shigella, Salmonella vibrio, Cholera yorsinia enter;
• Грамотрицательные анаэробы Bacterioides, и fuso bacterium;
• А также: Borel. burgdorferi, Chlamidia, Leptospira, Icterohaemor., Trepon. pfllidum.

Фармакокинетика

Оба составляющих отлично растворимы в биологических жидкостях с физиологическими параметрами рН. Наиболее полная абсорбция лекарства происходит когда желудок пуст. Лекарственное вещество не накапливается в тканевом материале организма.

При исследованиях следы составляющих антибактериального средства выявлены в грудном молоке. Плацентарный барьер не есть препятствие для проникновения препарата. Однако проведённые тщательные исследования не удостоверили патологических влияний на плод.

Выведение амоксициллина происходит путём почечной экскреции, а клавулановая кислота достаточно просто метаболирует и покидает организм как почками, так и не почечным системами. При этом 60 — 70% антибиотика уходит с мочой в неизменённом виде, а клавуланата только 40 — 50%. Часть клавулановой кислоты выдыхается, как диоксид углерода, а некоторое количество удаляется с организма с каловыми массами.

Показания к применению

Характерной особенностью этого средства является то, что на протяжении десятилетий огромная часть антибиотиков утратили свою высокую активность в связи с мутацией микрофлоры, а Аугментин остаётся востребованным и спектр его остался в не изменённых параметрах.

Высокую бактерицидность при борьбе с бактериальным пат агентом верхних дыхательных путей препарат продемонстрировал ещё в начале клинических разработок. Далее была зафиксирована небывалая активность против анаэробов, высеваемых при:

• синуситах;
• тонзилитах;
• отитах.

Существенная проницаемость в мокроту и оседание в структурных тканевых элементах дыхательной системы сделала Аугментин незаменимым при:

• бронхите;
• бронхопневмонии;
• не госпитальной пневмонии;
• абсцессе лёгких;
• эмпиеме лёгких.

Наиболее частой причиной инфекций мочеполовой системы являются патогенные микроорганизмы, которые отлично поддаются влиянию Аугментина. 75% микрофлоры подавляется амоксициллином, а 25% уничтожает главулановая кислота. В процессе выведения по органам мочеполовой системы составные части препарата продолжают свою работу. Все эти данные говорят о том, что препарат активен при:

• уретрите;
• цистите;
• пиелонефрите;
• простатите любых форм.

Быстрое проникновение в ткани кожи, костей, очаги гинекологической и хирургической патологии и накопление его в тканевой жидкости делает его применимым при:

• патогенных обсеменениях клеток кожи;
• инфицировании ожоговых поражений;
• абсцессах;
• воспалениях подкожной клетчатки;
• инфицировании повреждённых поверхностей;
• остеомиелитах;
• инфицировании зубов;
• патогенном поражении костных и суставных аппаратов;
• абортах, осложнённых гнойными процессами;
• послеродовом сепсисе;
• интраабдоминальном инфицировании;
• инфицированных рваных ранах после укусов животными.

Особенности состава и форм

Кроме основных действующих начал Аугментин несёт в своём составе и вспомогательные компоненты.

Таблетки «Аугментин ТМ» по 500 мг амоксициллина и 125 г кислоты клавулановой, а также: безводный диоксид кремния, натрия крахмалгликоляты, магния стеараты, титана диокись, диметикон, гипромеллазные вещества, макрогол.

При том же уровне кислоты клавулановой таблетки «Аугментин ТМ (ВD)» содержит 870 мг амоксициллина.

Выпускается препарат и в виде порошка для приготовления инъекционных растворов с фасовкой по 0,6 г фл (амоксициллина 500, кислоты клавулановой 100) и 1,2 г фл. (1000 и 200 соответственно).

Препарат, выпускаемый как «Порошок для приготовления оральной суспензии», в качестве вспомогательных веществ содержит ксантановую камедь, гидроксипропилметилцеллюлозу, кремния диокись коллоидный, аспартам, ароматизаторы апельсиновый или малиновый, янтарную кислоту, амоксициллина 200 мг, кислоты клавулановой 2,5 г.

«Порошок для приготовления оральной суспензии (ES)» основных веществ 600 мг/5 мл и 42,9 мг/5 мл соответственно. В качестве отдушки применился клубничный ароматный ингредиент.

Таблетки пролонгированного действия в своём составе имеет 1000 мг амоксицилина и 62,5 мг кислоты клавулановой, а также ксантам, кислоту лимонную, гипромеллозу, полиэтилленгликоль.

Дозирование препарата

Официальные рекомендации по приёму антибиотиков и лабораторные показатели по чувствительности микрофлоры распространяются и на Аугментин. Назначение дозы лекарственного средства осуществляется строго индивидуально. То, как именно должен примениться Аугментин инструкция указывает в зависимости от:

• диагноза;
• состояния пациента;
• ожидаемых патогенных микроорганизмов;
• результатов посевов на среды;
• локализации инфекционного начала;
• возрастных показателей;
• весовой категории;
• функционального состояния почек.

Таблетированная форма

«Аугментин 625 мг» назначается всем возрастным категориям с весом тела более 40 кг — 1 таблетка 3 р в сутки.

«Аугментин 1г» только возрастным категориям старше 12 лет при тяжёлых инфекционных процессах 2 раза в сутки.

Суспензия

Суспензия 228,5 показана ребёнку от 2 мес. в два приёма. Инструкция к препарату чётко прописывает дозировку согласно с весом ребёнка с градацией от 5 до 30 кг, через каждые 2 кг. При этом необходимо учитывать скорость клубочковой фильтрации, а также анализируя печёночные биохимические процессы.

Прежде чем приготовить суспензию необходимо проверить целостность флакона и разрыхлить содержимое встряхиванием. Далее наливается кипячёная вода до уровня с красной линией, встряхивается до однородного состояния и доливается водой до верхней метки уровня, встряхивается. Для успешной дисперсии порошка необходимо выждать 5 — 6 минут. Перед применением суспензия встряхивается.

Готовый к применению препарат рекомендуется сохранять на протяжении 7 дней после приготовления, при температуре 2 — 7ᵒ С.

Инъекционный раствор

Применяется только внутривенно. Введение проводится струйно и медленно за 4 — 5 мин или капельно на протяжении получаса. Стандартная доза введения 1000 мг каждые 8 часов, а при тяжёлых инфекционных процессах каждые 4 часа.

Хирургические вмешательства не всегда проходят стерильно, и как профилактическое мероприятие, направленное против инфекционного патогена вводят препарат до применения анестезии в дозе 1000 мг. Постоянный контроль гемодиализа, уровня клиренса креатинана обязателен.

Если показан Аугментин для детей младше 3 мес. и меньше 4 кг веса, то интервал выдерживается 12 часов. При массе свыше 4 кг каждые 8 часов. От 3 до 12 лет — 6 — 8 часов.
Чтобы приготовить раствор для инъекций необходимо 600 мг растворить в 10 мл воды для инъекций. Флакон 20 мг в 20 мл. Применить необходимо немедленно.

Раствор для инфузий готовится как на воде, так и на 0,9% растворе натрия хлористого для инъекций. 600 мг препарата добавляется к 50 мл растворителя, или 1,2 г к 100 мл. Растворы применяются немедленно, не использованные подлежат утилизации.

Противопоказания к применению

Индивидуальная непереносимость каждого из компонентов Аугментина приводит к аллергическим ответам. Противопоказано средство людям, ранее переболевшим желтухой, а также с функциональными расстройствами печени.

Препарат не назначается при аллергических реакциях к пенициллинам.

Побочные эффекты

Кровеносная и лимфо системы могут отреагировать лейкопенией и тромбоцитопенией, изредка увеличением скорости течения крови. Возможен тромбофлебит.

Иммунная система может отреагировать ангионевротическим отёком, аллергическим васкулитом, анафилактическим шоком. Возможен кандидоз, зуд, крапивница, эритема. При возникновении любого из признаков лечение прекращают.

Желудочно-кишечный тракт при применении таблеток реагирует диареей. При применении суспензии поносы бывают реже, но иногда может возникнуть тошнота и позывы к рвоте.

Нервная система иногда реагирует головной болью и головокружением. Изредка проявляется гиперактивность. При неправильно подобранных дозах возможны конвульсии.

При длительном приёме, у людей старшего возраста и преимущественно у мужчин возможны признаки гепатита. Такое явление возможно при первых же приёмах или через 1 — 2 недели. Как правило, процессы обратимы.

Использование людьми, работающими с механизмами: нет ограничений на вождение автомобиля. Однако необходимо учесть возможность головокружения и головных болей.

Применение беременными и кормящими, в педиатрии

Противопоказанием является I триместр. В остальных случаях решение принимает лечащий врач.

Препарат выделяется с молоком, поэтому у ребёнка-грудничка, возможен понос и грибковое инфицирование. Если нет альтернативы, то от кормления грудью отказываются.

Аугментин SR для лечения детей до 16 лет не применяется. Аугментин BD не показан для терапии детей не достигших 12 летнего порога. Остальные формы допустимы к использованию, согласно с указаниями лечащего врача.

Взаимодействия

Нет возможности одновременно применять пробеницид, так как он снижает кальциевую секрецию. При использовании аллопуринола фиксируются аллергические проявления. Необходимо помнить, что аугменин снижает эффект пероральных контрациптивов.

Применяя препарат для инъекций его нельзя соединять с жидкостями имеющими белковые структуры, и эмульсированными жирами.

Хранение препарата

Лекарственные разведённые и сухие формы нужно хранить в таких местах, куда доступ детей ограничен. Нарушение целостности упаковки может служить основанием для утилизации средства. Приемлемой температурой для хранения является показатель термометра ниже 25ᵒ С.

Готовые суспендированные взвеси хранят в холодном месте не более недели. Аугментин ES можно хранить не более десяти дней.

Разведенные растворы для инъекций хранению не подлежат.