Показания к применению и фармакодикамика антибиотика Рифампицин

Антибиотик рифампицин принадлежит к группе ансамицинов, антибактериальных веществ образованных в процессе жизнедеятельности микроскопического лучистого гриба Streptomyces mediterranei. Однако современная фармацевтическая промышленность уже умеет производить полусинтетический препарат с идентичными натуральному антибиотику свойствами.

Описание химического вещества

Порошок имеет красно-коричнево-оранжевый цвет и кристаллическую структуру. Запах отсутствует. Вода не является растворителем. Плохо растворяется в этиловом спирте, но хорошо в хлороформе. Солнечный свет, высокая влажность воздуха и кислород быстро инактивируют действующее вещество.

Фармакологические свойства

Бактерицидный эффект наступает вследствие того, что происходит селективное ингибирование РНК в микроорганизме, что в свою очередь препятствует синтезу белковых структур клеток микрофлоры.

Характерной особенностью препарата является то, что он способен блокировать как внутриклеточные микроорганизмы, так и внеклеточные возбудители.

Последние исследования доказали, что антибиотик способен разрушать наружную оболочку даже вирусных структур, в том числе и вируса бешенства.

Сфера влияния

При незначительных концентрациях препарат бактерицидно воздействует на Mycobact. tuberculosis, Brucella, Chlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobact. leprae, Staphyloc. аureus, Staphyloc. еpidermidis.

Высокие концентрации успешно поражают грамотрицательную микрофлору: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. мening., Neisser. gonorr., Haemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. мonoc., Francisella tularensis, Clostr. difficile.

Фармакодикамика

Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро в том случае, когда пища не была обогащена жирами. С белками крови связывается на 90% через два часа и сохраняется в терапевтической концентрации на протяжении 8 — 10 часов.

Лекарственное средство хорошо проникает в мягкие и костные ткани. Основные стадии метаболизма проходят в печени, поэтому у пациентов с нарушенной функцией этого органа наблюдается увеличение концентрации препарата.

Метаболиты выводятся с жёлчью, неизменённые структуры с мочой, слезой, потным секретом, слюной, мокротой. При этом все экскреты приобретают оранжевый оттенок.

Область применения

Антибиотик рифампицин имеет показания при лечении:

• туберкулёза;
• лепры;
• бруцеллёза;
• менингита менингококкового;
• остеомиелита;
• острой гонореи;
• инфекций легочной и мочеполовой систем.

Форма выпуска и применение

Препарат выпускается в капсулах с дозировкой по 50, 150, 300, 450 мг.

По указанию врача аптека может приготовить свечи на основе рифампицина для лечения простатита.

Существует еще и форма выпуска порошка в ампулах, чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Если препарат применяется внутрь, то делается это за 1-1,5 часа до приёма пищи.

Дозировка

Если установлен диагноз «туберкулёз» назначается суточная доза 0,45 г, но препарат принимается однократно. При весе больного выше 50 кг, доза увеличивается до 0,6 г. Лечение проходит на протяжении года.

Дети старше трёх лет получают 10 мг/кг, но не больше 0,45 г. Если переносимость препарата плохая, то препарат показано разделить на два приёма.

При диагнозе «Лепра» препарат принимается в течение полугода в дозе 0,45 г один раз в день. Сделав месячный перерыв, приём препарата возобновляют в тех же дозировках.

При показаниях с другими инфекциями доза остаётся неизменной, а вот кратность делится на 2 — 3 приёма.

Гонорею лечат, принимая препарат в дозе 0,9 г однократно на протяжении 2 — 3 дней. Эта же доза используется для профилактики бешенства, а курс лечения длится до 7 дней.

Внутривенные введения не требуют корректировки общей дозы. Переход на твёрдую лекарственную форму проводят по указанию врача.

Некоторые пациенты и дети не могут проглотить капсулу. В таком случае содержимое может быть извлечено и принято без оболочки. Детям приём можно облегчить, перемешав порошок, к примеру, с фруктовым пюре.

Противопоказания

При патологии функции печени и почек, перенесённом гепатите, механической желтухе, а также повышенной чувствительности к рифампицину препарат не назначается.

Противопоказанием для внутривенного применения является флебит и сердечно-сосудистая недостаточность.

С осторожностью применяют препарат детям до одного года и пациентам с диагнозом «алкоголизм».

Беременным рифампицин противопоказан в I триместре. А вот во II и III применяется на усмотрение врача, но только в том случае, когда выдерживается сопоставление пользы и риска. В последние недели беременности применение связано с риском получить послеродовое кровотечение матери и ребёнка.

Применяя препарат необходимо прекратить грудное выкармливание малыша, а контрацептивные средства несколько теряют свою надёжность.

Побочные патологические эффекты

Головная боль, нарушение системы зрения, дезориентация достаточно частые явления.

При скоростном введении препарата резкое понижение артериального давления. Возможны также лейкопения, флебит, анемия.

Желудочно-кишечный тракт реагирует кандидозом, проявлением тошноты и рвоты, гастритами, колитами и поносами, повышением печёночных трансаминаз, желтухой и гепатитом, панкреатитом.

Возможны проявления канальцевого некроза, нефрита, почечной недостаточности и нарушения менструального процесса.

На кожных покровах, может появиться сыпь, крапивница, зуд. Спазмы бронхов и слезотечение бывают реже.

Совместимость с другими препаратами

Принимая не одни таблетки, необходимо помнить о том, что все лекарственные средства, взаимодействуя, прямо или косвенно влияют друг на друга. Рифампицин не исключение. Антикоагулянты, гипогликемические средства, антиаритмические, кортикостероиды, противоэпилептические, тироксин, хлорамфеникол, детоконазол, и некоторые другие теряют часть своей активности под влиянием антибиотика.

Принимать индинавир и нелфинавир становится совершенно бессмысленным, так как их разложение происходит на столько быстрым, что оказать лечебный эффект они не успевают.

Если назначен приём препаратов, в состав которых входит бентонит и антациды, то всасывание рифампицина происходить не будет. Опиаты, антихолинэргические, котокеназол также ухудшают всасывание и активность антибактериального средства. А вот пробенецид способствует увеличению концентрации рифампицина в крови.

При нарушении функциональных показателей печени от одновременного приёма с изониазидом и пиразинамидом лучше отказаться.

Симптомы при передозировке

Отёчность периферических частей тела, лёгких, судороги, окрашивание слизистых и серозных оболочек в краснокирпичный цвет, тошнота и позывы к рвоте, желтуха и увеличение области печени, все эти признаки могут проявиться у пациента при неправильном подборе дозы.

Общие сведения

При лечении пациентов больных диабетом, одновременно с введением препарата рекомендовано введение инсулина.

Поскольку у новорождённых ферментативная система слабо развита, то при назначении необходимо осторожное применение, с одновременным введением витамина К для профилактики кровотечений.

Резистентность микроорганизмов к данному антибиотику растёт очень быстро, поэтому он не может быть единственным лекарственным средством в курсе терапии, особенно при длительных приёмах.

В первое время приёма антибиотик имеет свойство окрашивать биологические жидкости в оранжево-кирпичный цвет, могут окраситься и контактные линзы.

Аналоги препарата

Лекарственное средство можно встретить под разными торговыми названиями, при том, что действующее вещество останется неизменно. Препараты бенимицин, макокс, отофа, римактан, римпацин, римпин, рифадин, рифамор и другие несут в себе основное действующее вещество — рифампицин. На современном рынке, в свободном доступе около 20 наименований.